一级分类： 循环系统药物

二级分类： 抗高血压药物

三级分类： β受体阻滞剂

药物别名： 心得静、心得乐、心复宁、吲哚心安、Calvisken、Pindololum、Visken

药物剂型：

药理作用： 吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β₁、β₂受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6～15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA)，其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。作用机制：1.抗高血压：与本药减少心排血量(负性肌力和负性频率作用)、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。2.抗心绞痛，心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。3.抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。

药动学： 本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～2L/kg，可进入脑脊液、胎盘和乳汁。约50%的药物在肝脏代谢，代谢物为无活性的共轭葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分药物经肾排泄(其中35%～40%为原形，60%～65%为代谢物)，6%～9%的药物随粪排泄。母体化合物的消除半衰期为3～4小时。

适应证： 1.用于高血压，可单用或与其他抗高血压药物联用。2.也可用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进等。

禁忌证： 1.对本药过敏者。2.哮喘患者(因本药的β₂受体阻断作用可引起支气管痉挛)。3.过敏性鼻炎患者(因本药的β₂受体阻断作用可引起鼻黏膜微细血管收缩)。4.窦性心动过缓者。5.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者。6.心源性休克者。7.已洋地黄化且心脏高度扩大、心率较不平稳的患者(因本药有增加洋地黄毒性的作用)。8.明显的心力衰竭患者。9.低血压症患者。

注意事项： 1.慎用：(1)处于麻醉(或手术)状态的患者(因心肌抑制)。(2)支气管疾病患者。(3)糖尿病(尤其是Ⅰ型糖尿病)患者(因本药可增强胰岛素诱导的低血糖作用)。(4)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)患者。(5)肝病患者。(6)肾脏疾病患者。(7)周围血管疾病患者。(8)充血性心力衰竭患者。2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。3.药物对妊娠的影响：妊娠期使用β肾上腺素受体阻断药尚有争议。资料显示，孕妇使用β肾上腺素受体阻断药可致胎儿宫内发育迟缓、胎盘发育不良伴纤维化、胎粪吸入和早产等；孕期尤其是临近预产期使用β肾上腺素受体阻断药，可致新生儿心搏迟缓、呼吸抑制、低血糖和低阿普加评分。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。5.用药前后及用药时应当检查或监测：用于高血压时应监测血压。6.本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)和抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。7.充血性心力衰竭患者(继发于心动过速者除外)，须心衰控制后方可使用本药。8.本药剂量的个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐加量，以选择适宜的剂量。治疗结束应逐渐减量，不可突然停药。9.甲亢患者的高摄取率可致本药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需要减少本药剂量。

不良反应： 1.心血管系统：可见低血压、晕厥、心动过缓等。2.中枢神经系统：可见乏力、嗜睡、头晕、失眠等。3.胃肠道：可见恶心、腹胀等。4.皮肤：可见皮疹。

用法用量： 成人口服给药：1次5～10mg，1天15～30mg。用于心绞痛时，1次15～60mg。静脉注射：1次0.2～1mg。静脉滴注：同静脉注射。

药物相应作用： 1.当归(当归属)提取物可能抑制本药经肝细胞色素P450酶代谢，产生更大的降压效应。两者联用时应严密监测血压。2.与齐留通同用，可能导致本药清除减少、作用增强。联用时可能需减少本药剂量，并严密监测心率及其他β肾上腺素受体阻滞症状。3.对使用阿芬太尼的患者术前长期给予本药，可能增加心动过缓的发生率。4.与胺碘酮同用，两者的心脏作用相加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，胺碘酮应慎用于使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有窦房结功能障碍(如心动过缓或病态窦房结综合征)或部分房室传导阻滞的患者，并应仔细监测心脏功能。5.与地尔硫卓同用，两药心脏作用叠加，且本药的代谢降低，可致低血压、心动过缓、房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者，同时可能需调整本药剂量。6.与咪贝地尔同用，两药的心血管效应叠加，且本药的肝代谢受抑，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。停用咪贝地尔和开始本药治疗之间应有一个7～14天的洗脱期。7.与二氢吡啶类钙通道拮抗药(或维拉帕米)同用，可致低血压和(或)心动过缓。可能机制为两药心脏作用相加(维拉帕米还可降低本药代谢)。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者。8.与苄普地尔(或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林)同用，两药的心血管效应叠加，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。必须联用时，应严密监测心脏功能，特别是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。9.芬太尼麻醉中钙通道拮抗药与本药联用，可致严重的低血压反应，应慎重。其作用机制尚不明确。10.与地高辛同用，两药心脏作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，导致房室传导阻滞和地高辛毒性。两者联用时，应仔细监测心电图和地高辛的血药浓度，并相应调整剂量。11.使用本药的患者对α₁肾上腺素受体阻断药(尤其是哌唑嗪)的首剂反应(血压在首剂显著降低，尤其是立位)增强，应警惕。可能的作用机制为β受体介导心率抑制代偿性升高。两药需联用时，α肾上腺素受体阻断药的初始剂量应比通常的剂量低，并宜于睡前给药，同时严密监测患者的低血压反应。12.与可乐定同用，可加剧可乐定的撤药反应(高血压急症)。可能机制为强烈的α肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用可乐定时应严密监测高血压反应，可停用本药几天后逐渐减少可乐定的剂量，也可使用拉贝洛尔代替可乐定，并根据患者的血压情况调整拉贝洛尔的使用剂量(800～1200mg)。如出现高血压危象，可用α肾上腺素受体阻断药，如酚妥拉明或哌唑嗪。13.本药与莫索尼定联用过程中突然停用莫索尼定可能导致反跳性高血压。联用治疗后应先停用本药，然后于几天内逐渐停用莫索尼定，停药过程中应严密监测血压。14.甘草诱导盐皮质激素，可能降低本药的降压效应，两药避免联用(高血压患者不应使用甘草)。15.麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱通过拟交感活性拮抗本药的降压效应，两药避免联用。16.育亨宾可促进去甲肾上腺素释放，拮抗本药的降压效应，两药避免联用。17.与非甾体类抗炎药同用，可降低本药的降压效应。其作用机制为血管舒张作用减弱、肾前列腺素产生减少。如联用，应严密监测血压，并酌情调整本药剂量。18.利福布丁诱导肝药酶而增强本药的代谢，降低本药药效。两药联用时，应监测本药疗效，酌情增加本药用量。19.圣约翰草可诱导细胞色素P450 3A4，使本药代谢加快、疗效降低，不推荐两药联用。如联用，应增加本药剂量以达治疗目的，并于停用圣约翰草前酌情减少本药剂量。20.与甲基多巴同用，在紧张或使用外源性儿茶酚胺的情况下可致高血压反应加重、心悸和心律失常，联用时应严密监测血压，尤其在过度紧张或使用外源性儿茶酚胺(如苯丙醇胺)时。21.与醋甲胆碱同用，可能导致支气管扩张治疗的反应不充分，并加重或延长支气管收缩。两药避免联用。22.由于本药拮抗利托君的效应，有观点认为应避免两药同用。另有研究表明，两药联用的反应存在较大的个体差异，如剂量合适且密切监测临床反应，则两药可以联用。23.与阿布他明同用，可减弱机体对阿布他明的反应，出现不可靠的阿布他明测试结果。可能机制为两者对心脏的作用相互拮抗。因此，应停用本药至少48h后使用阿布他明。24.与氯噻嗪同用，可显著降低后者的利尿作用。可能机制是本药导致β₂受体阻滞继发胃排空增加、小肠运动轻度增加，而致氯噻嗪的吸收减少。25.与肾上腺素同用，